中文名 | 3-羟基-2-萘甲酸[(3,4-二羟基苯基)亚甲基]酰肼 |
英文名 | Dynasore |
别名 | DYNASORE游离 N'-(3,4-二羟基亚苄基)-3-羟基-2-萘并肼 N'-(3,4-二羟基亚苄基)-3-羟基-2-萘噁嗪 '-(3,4-二羟基苯亚甲基)-3-羟基-2-萘甲酰肼 N'-(3,4-二羟基亚苄基)-3-羟基-2-萘甲酰肼 N'-(3,4-二羟基苯亚甲基)-3-羟基-2-萘甲酰肼 3-羟基-2-萘甲酸[(3,4-二羟基苯基)亚甲基]酰肼 |
英文别名 | DYNASORE Dynasore Dynasore monohydrate Dynasore monohydrate (E)-N'-(3,4-DIHYDROXYBENZYLIDENE)-3-HYDROXY-2-NAPHTHOHYDRAZIDE 3-Hydroxynaphthalene-2-carboxylicacid(3,4-dihydroxybenzylidene)hydrazide 3-Hydroxy-2-naphthalenecarboxylic acid [(3,4-dihydroxyphenyl)Methylene]hydrazide 2-Naphthalenecarboxylic acid, 3-hydroxy-, 2-[(3,4-dihydroxyphenyl)methylene]hydrazide 3-Hydroxy-naphthalene-2-carboxylic acid (3,4-dihydroxy-benzylidene)-hydrazide monohydrate 3-Hydroxy-naphthalene-2-carboxylic acid (3,4-dihydroxy-benzylidene)-hydrazide monohydrate 3-Hydroxy-2-naphthalenecarboxylic acid [(3,4-dihydroxyphenyl)methylene]hydrazide Dynasore 3-hydroxy-N'-[(E)-(3-hydroxy-4-oxocyclohexa-2,5-dien-1-ylidene)methyl]naphthalene-2-carbohydrazide |
CAS | 304448-55-3 |
EINECS | 200-256-5 |
化学式 | C18H14N2O4 |
分子量 | 322.31 |
密度 | 1.36±0.1 g/cm3(Predicted) |
熔点 | >224°C (dec.) |
溶解度 | 溶于DMSO (最高30 mg/ml) 或乙醇 (最高1 mg/ml)。 |
酸度系数 | 8.49±0.35(Predicted) |
存储条件 | Keep in dark place,Inert atmosphere,Store in freezer, under -20°C |
稳定性 | 从提供的购买之日起稳定2年。在DMSO或乙醇中的溶液可以在-20 ° 储存长达1个月。 |
外观 | 灰白色固体。 |
颜色 | Beige |
物化性质 | 生物活性 Dynasore 是一种细胞渗透性的,可逆的,非竞争性dynamin抑制剂,抑制dynamin 1/2的GTPase活性,无细胞试验中IC50为15 μM,也抑制线粒体dynamin Drp1,对其他小GTP酶没有作用效果。Dynasore 可抑制 mTORC1 活性并诱导自噬。Dynasore 抑制多种病毒的入侵,包括HSV。 |
体外研究 | Dynaosre有效抑制dynamin依赖性的内吞途径,通过在加入Dynasore的数秒内快速抑制被膜囊泡的形成。在Dynaosre处理期间,两种类型被膜小窝中间体积累,U形为半形成的被膜小窝,O形为完全形成的被膜小窝。80 μM Dynasore也抑制线粒体dynamin Drp1的酶活性。Dynaosre作用于HeLa细胞,强抑制转铁蛋白的吸收,转运和细胞内积累,IC50为15 μM。Dynasore也抑制低密度脂蛋白和Cholera toxin的胞吞作用。Dynaosre (80 μM)强烈干扰新鲜接种细胞的扩散,且抑制50%BSC1细胞迁移。 Dynaosre作用于培养的海马神经元,经过持续或短暂的动作电位刺激,完全且可逆抑制内吞作用,80 μM时完全抑制,半最大抑制为30 μM。在Dynaosre存在时,低频刺激导致synaptopHluorin和其他囊泡蛋白在表面膜上持续积累,按从净胞吐预测的速率,当内吞结构只有突触的存在时,降低突触小泡的密度。Dynasore抑制人类上皮细胞HEK 293感染人类乳头瘤病毒16型和牛乳头瘤病毒1型拟病毒,相等IC50为~80 μM,且是部分可逆的。 Dynaosre有效抑制dynamin依赖性的内吞途径,通过在加入Dynasore的数秒内快速抑制被膜囊泡的形成。在Dynaosre处理期间,两种类型被膜小窝中间体积累,U形为半形成的被膜小窝,O形为完全形成的被膜小窝。80 μM Dynasore也抑制线粒体dynamin Drp1的酶活性。Dynaosre作用于HeLa细胞,强抑制转铁蛋白的吸收,转运和细胞内积累,IC50为15 μM。Dynasore也抑制低密度脂蛋白和Cholera toxin的胞吞作用。Dynaosre (80 μM)强烈干扰新鲜接种细胞的扩散,且抑制50%BSC1细胞迁移。 Dynaosre作用于培养的海马神经元,经过持续或短暂的动作电位刺激,完全且可逆抑制内吞作用,80 μM时完全抑制,半最大抑制为30 μM。在Dynaosre存在时,低频刺激导致synaptopHluorin和其他囊泡蛋白在表面膜上持续积累,按从净胞吐预测的速率,当内吞结构只有突触的存在时,降低突触小泡的密度。Dynasore抑制人类上皮细胞HEK 293感染人类乳头瘤病毒16型和牛乳头瘤病毒1型拟病毒,相等IC50为~80 μM,且是部分可逆的。 |
体内研究 | Dynasore ameliorates the motor dysfunction greatly at 3, 7, and 10 days after SCI in rats. Dynasore significantly enhances motor function which may be by inhibiting the activation of neuronal mitochondrial apoptotic pathway and astrocytic proliferation in rats after SCI. |
危险品标志 | N - 危害环境的物品 |
风险术语 | 50 - 对水生生物有极高毒性。 |
安全术语 | S22 - 切勿吸入粉尘。 S24/25 - 避免与皮肤和眼睛接触。 S61 - 避免释放至环境中。参考特别说明/安全数据说明书。 |
危险品运输编号 | UN 3077 9/PG 3 |
参考资料 展开查看 | 1. [IF=11.413] Xiaojie Chen et al. |
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